โฟเลตมีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญของมนุษย์ การมีส่วนร่วมในกระบวนการทางสรีรวิทยาที่สำคัญเช่นการสังเคราะห์ DNA, เซลล์ การแบ่งและการเผาผลาญกรดอะมิโน อย่างไรก็ตาม,ร่างกายมนุษย์ไม่สามารถ สังเคราะห์โฟเลตด้วยตัวเองและต้องพึ่งพาปริมาณภายนอก.

โฟเลตที่ใช้งานอยู่โดยมีลักษณะของการเป็นอยู่ดูดซับโดยตรง ไม่จำเป็นต้องใช้ การเผาผลาญได้กลายเป็นตัวเลือกที่ชาญฉลาดสำหรับการเสริมโฟเลต- ปัจจุบันรูปแบบต่าง ๆ ของเกลือโฟเลตที่ใช้งานมีอยู่ในตลาด แต่อันไหนที่เหมาะสมที่สุด สำหรับความต้องการการเสริมโฟเลตของเรา?

การศึกษาเปรียบเทียบที่ตีพิมพ์ใน"โมเลกุล"วารสารในปี 2564 มี ให้คำตอบแก่เรา การศึกษาเปรียบเทียบความมั่นคงและการดูดซึม ของเกลือโฟเลตที่ใช้งานต่างๆวางจำหน่ายในตลาดและพบว่า6S-5-methyltetrahydrofolate calcium C รูปคริสตัล (MTHF CAC) แสดงให้เห็นถึงความเสถียรที่ยอดเยี่ยมและสามารถรักษาส่วนประกอบที่ใช้งานได้อย่างมีประสิทธิภาพ- นอกจากนี้อัตราการดูดซึมของ MTHF CAC ก็สูงเช่นกันr ทำให้เป็นทางเลือกที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นสำหรับการพบร่างกาย ข้อกำหนดโฟเลต

① ความท้าทายในอุตสาหกรรมของ โฟเลตที่ใช้งานอยู่

อุตสาหกรรมของโฟเลตที่ใช้งานอยู่หลายแห่ง ความท้าทายส่วนใหญ่รวมถึงด้านต่อไปนี้:

ฉัน. ความมั่นคง ปัญหา

การเปิดรับแสง:โฟเลตที่ใช้งานอยู่สามารถลดระดับลงได้ ภายใต้การเปิดรับแสงนำไปสู่การลดลงของกิจกรรม สิ่งนี้ต้องเข้มงวด มาตรการหลีกเลี่ยงแสงระหว่างการจัดเก็บและการใช้งานเพิ่มค่าใช้จ่าย บรรจุภัณฑ์และการจัดเก็บ

ความชื้นและอุณหภูมิ:ในอุณหภูมิสูงและ สภาพแวดล้อมที่มีความชื้นสูงความเสถียรของโฟเลตที่ใช้งานอยู่อย่างมีนัยสำคัญ การลดลง- สิ่งนี้ไม่เพียงส่งผลกระทบต่ออายุการเก็บรักษาของผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้าย แต่อาจทำให้ผลิตภัณฑ์สูญเสียกิจกรรมภายในระยะเวลาที่ถูกต้อง ส่งผลกระทบต่อผลเสริม

เงื่อนไขการจัดเก็บ:เนื่องจากสูง ความไวของโฟเลตที่ใช้งานต่อสภาพแวดล้อมจำเป็นต้องเป็นเก็บไว้ในอุณหภูมิต่ำ สภาพแห้งและหลีกเลี่ยงแสง- สิ่งนี้มีข้อกำหนดที่สูงขึ้นสำหรับ สิ่งอำนวยความสะดวกในการจัดเก็บเพิ่มค่าจัดเก็บในอุตสาหกรรม กระบวนการ.

ii. ซับซ้อน กระบวนการผลิต

·        ความต้องการความบริสุทธิ์สูง: การผลิตโฟเลตที่ใช้งานอยู่ต้องการความบริสุทธิ์สูงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความปลอดภัยและประสิทธิผล- ซึ่งหมายความว่ากระบวนการผลิตจะต้องสามารถทำได้อย่างมีประสิทธิภาพ กำจัดสิ่งสกปรกที่เป็นพิษและเป็นอันตรายต่าง ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่อาจก่อให้เกิดก เสี่ยงต่อสุขภาพของมนุษย์

·        การรักษาความมั่นคง: เพื่อปรับปรุงความเสถียรของโฟเลตที่ใช้งานคงที่ความคงตัวเฉพาะหรือ วิธีการรักษาพิเศษเช่นการตกผลึก จำเป็นต้องเพิ่มเทคโนโลยีในกระบวนการผลิตเพื่อสร้างผลึกที่มั่นคง รูปร่าง- ขั้นตอนการรักษาเหล่านี้เพิ่ม ความซับซ้อนและต้นทุนการผลิต

·        การควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวด: ในกระบวนการผลิตโฟเลตที่ใช้งานคุณภาพของแต่ละกระบวนการ จำเป็นต้องมีการควบคุมอย่างเคร่งครัดเพื่อให้แน่ใจว่าคุณภาพและกิจกรรมของรอบสุดท้าย ผลิตภัณฑ์. สิ่งนี้ต้องการให้ บริษัท มีอุปกรณ์ทดสอบคุณภาพขั้นสูงและระบบการจัดการคุณภาพที่เข้มงวดเพิ่มต้นทุนการผลิตและปัญหาการจัดการ

② ข้อดี รูปแบบคริสตัล C 6S-5-methyltetrahydrofolate

ฉัน. ยอดเยี่ยม ความมั่นคง

รูปแบบคริสตัล C 6S-5-methyltetrahydrofolate Crym ผลิตโดยใช้ไฟล์กระบวนการตกผลึกแบบอัลตราโซนิกที่เป็นเอกลักษณ์สร้าง C ที่มีเสถียรภาพ รูปคริสตัล- ข้อมูลการทดลองแสดงให้เห็นว่าเนื้อหาของการใช้งาน ส่วนประกอบ 6S-5-methyltetrahydrofolate ในผลึก C-type Methyltetrahydrofolate เกลือแคลเซียม (MTHF CAC) แทบจะไม่เปลี่ยนแปลงหลังจาก 120 ชั่วโมง ของการจัดเก็บที่อุณหภูมิห้องในขณะที่เนื้อหาของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ ในเกลือแคลเซียมเมธิลเทตฮีดอลฟอล Methyltetrahydrofolate Salts (MTHF GA) ลดลงอย่างมีนัยสำคัญภายใต้เดียวกัน เงื่อนไขและเนื้อหาของสิ่งสกปรกเช่นPara-aminobenzoic acid JK12A และกรด 5-methyltetrahydropteronic เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ.   

โดยเฉพาะอัตราการย่อยสลายของ MTHF CAC ภายใน 120 ชั่วโมงเท่านั้น1.5%ในขณะที่ MTHF CA และ MTHF GA คือ10.2%และ15.6%ตามลำดับ

การทดสอบเสถียรภาพเพิ่มเติมบ่งชี้ว่า MTHF GA ลดลงเร็วที่สุด ตามด้วย MTHF CA และ MTHF CAC มีความเสถียรที่สุด

เสถียรภาพที่ยอดเยี่ยมนี้ช่วยให้ MTHF CAC รักษาได้ กิจกรรมในระหว่างการจัดเก็บและการใช้ ระยะเวลาที่ถูกต้อง

ii. สูงกว่า อัตราการดูดซึมและการใช้ประโยชน์

ในการทดลองทางเภสัชจลนศาสตร์ในหนูMTHF CAC แสดงให้เห็นถึงการดูดซึมและการใช้ประโยชน์ที่สูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ราคา.

ผลการทดลอง ระบุว่าหลังจากการบริหารช่องปากความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) ของ 6S-5-methyltetrahydrofolate ในพลาสมาหนูหลังจากการบริหาร MTHF CAC คือ1.27 สูงกว่าของ MTHF CA และ 1.15 สูงกว่า MTHF GA

นอกจากนี้พื้นที่ภายใต้ เส้นโค้ง (AUC (0 - T)) ของMTHF CAC คือ 868 ± 213 H · ng/mlซึ่งสูงกว่ามาก ของMTHF CA (247 ± 67.0 H · ng/ml)และMTHF GA (399 ± 83.9 H · ng/ml)

ข้อมูลเหล่านี้บ่งชี้ว่าMTHF CAC มี ประสิทธิภาพการดูดซับที่สูงขึ้นในร่างกายสามารถเพิ่มพลาสม่าได้อย่างรวดเร็วยิ่งขึ้น ความเข้มข้นของโฟเลตและรักษาไว้เป็นเวลานาน

ผลลัพธ์ที่คำนวณได้ของการดูดซึมสัมพัทธ์ยังยืนยันสิ่งนี้ ที่ การดูดซึมทางชีวภาพสัมพัทธ์ของ MTHF CAC เมื่อเทียบกับ MTHF CA และ MTHF GA สูงพอ ๆ กัน เช่น351%และ218%ตามลำดับ

ซึ่งหมายความว่าในขนาดเดียวกัน MTHF CAC สามารถให้โฟเลตที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นกับร่างกายมนุษย์, การประชุมที่ดีขึ้น ความต้องการทางสรีรวิทยา

iii. ระยะเวลาที่ยาวนานขึ้นของการกระทำ

เวลาที่อยู่อาศัยเฉลี่ย (MRT (0 - T)) ของ MTHF CAC ในหนูคือ3.7 ± 1.9 ชั่วโมงในขณะที่ MTHF CA และ MTHF GA คือ1.0 ± 0.2 ชั่วโมงและ1.5 ± 0.3 ชั่วโมงตามลำดับ ผลลัพธ์นี้ บ่งชี้ว่า MTHF CAC มีระยะเวลาการกระทำที่ยาวนานขึ้นในร่างกายและสามารถทำได้ ให้โฟเลตต่อร่างกายอย่างต่อเนื่อง

การคงอยู่นี้ให้MTHF CAC ข้อได้เปรียบใน รักษาระดับโฟเลตที่มั่นคงซึ่งช่วยให้ออกแรงมากขึ้น ฟังก์ชั่นทางสรีรวิทยาของโฟเลตเช่นการส่งเสริม การสังเคราะห์ดีเอ็นเอและรักษาการแบ่งเซลล์ปกติ ในเวลาเดียวกันอีกต่อไป ระยะเวลาของการดำเนินการก็หมายความว่าผู้ใช้สามารถลด ความถี่ของการบริโภคปรับปรุงความสะดวกในการใช้งาน

ข้อมูลเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าการดูดซึมและการใช้ประโยชน์ ประสิทธิภาพของ MTHF CAC ในร่างกายสูงกว่าอย่างอื่นอย่างมีนัยสำคัญ เกลือโฟเลตที่ใช้งานอยู่ดีกว่าตอบสนองความต้องการของร่างกาย โฟเลต

③ โอกาสในการใช้งาน 6S-5-methyltetrahydrofolate แคลเซียม C รูปคริสตัล

ผลึก C-type 6S-5-methyltetrahydrofolate เกลือแคลเซียม (MTHF CAC)เป็นอาหารเสริมโฟเลตชนิดใหม่ที่มีแสดงให้เห็นถึงข้อดีอย่างมีนัยสำคัญในด้านเสถียรภาพการดูดซับและการใช้ประโยชน์ อัตราและระยะเวลาของการดำเนินการ- ยอดเยี่ยม ความเสถียรช่วยให้มั่นใจได้ว่าการบำรุงรักษากิจกรรมโฟเลตในระหว่างการจัดเก็บและการใช้งาน และอัตราการดูดซับและการใช้ประโยชน์ที่สูงขึ้นและระยะเวลาการกระทำที่ยาวนานขึ้น ทำให้ดีขึ้นในการออกแรงฟังก์ชั่นทางสรีรวิทยาของโฟเลตในร่างกาย

ในอนาคตด้วยการวิจัยเพิ่มเติมเกี่ยวกับผลึก C-type เกลือแคลเซียม 6S-5-methyltetrahydrofolate คาดว่าจะปรับให้เหมาะสมต่อไป กระบวนการเตรียมการและปรับปรุงประสิทธิภาพ ในเวลาเดียวกันศักยภาพของแคลเซียมผลึก C-type 6S-5-methyltetrahydrofolate เกลือในการใช้งานทางคลินิกเป็นสิ่งที่รอคอยและคาดว่าจะให้ทางออกที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นสำหรับ การป้องกันโรคที่เกี่ยวข้องกับการขาดโฟเลต

ข้อมูลอ้างอิง:

Lian, Z .; เฉิน, H.; Liu, K .; Jia, Q .; Qiu, F.; Cheng, Y. ปรับปรุงความเสถียรของรูปแบบคริสตัลที่มีเสถียรภาพ C ของ 6S-5-methyltetrahydrofolate เกลือแคลเซียมการพัฒนาวิธีการและการตรวจสอบความถูกต้องของวิธี LC - MS/MS สำหรับหนู การเปรียบเทียบทางเภสัชจลนศาสตร์ โมเลกุล 2021, 26, 6011